中药药理学电子版教材

第一章

第一节:中药药理学的研究内容和学科任务

一、中药药理学的概念

1、是以中医药基本理论为指导,运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一个学科。

2、与现代药理学的区别与联系

（1) 共同点: 研究对象一药物与机体，研究内容一作用及作用机理

(2)不同点: 理论基础

例：对麻黄功效及药理作用的不同表述

3、与传统中药学的区别与联系

（1)联系:以相同理论为指导;

(2) 区别:研究手段

中药药理学

二、 研究内容

1、中药药效学

2、中药药动学

三、研究的目的与任务

1、阐明中药药效产生的机理和物质基础,从现代科学的高度,认识和理解中药理论的内涵。

2、提高临床疗效

3、促进中医药理论的进步。

4、参与中药新药的开发。

5、促进中西医结合。

第二节:中药药理学的发展简史1、第一阶段:

二十世纪20～40年代，我国学者陈克恢等对中药麻黄进行了化学成分和药理作用的研究，发现麻黄的主要化学成分是生物碱，如麻黄碱。

这一时期的研究不仅起到开创性的作用，而且形成了一条延续至今的中药药理研究思路，即从天然药材中提取其化学成分，通过筛选研究确定其药效和有效成分，与植物药的研究模式极为相似。

2、第二阶段:

大约在50～ 80年代.中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统作用，以及抗感染和抗肿瘤作用研究取得显著成就。标志性成果有丹参、川芎、冠心11号方活血化瘀作用研究，延胡索镇痛镇静作用研究，桔梗及满山红祛痰镇咳作用研究，清热解毒药抗菌抗病毒作用研究等。

该时期中药药理研究发现，许多中药除具有与功效主治相关的药理作用之外,还具有一些新发现的药理作用。

3、第三阶段

90年代，中药药理作用研究的两条思路逐渐清晰，一是继续沿植物药研究思路和方法研究中药，二是突出了中药复方的整体研究。进一步明确中药复方药理作用多层次、多靶点的概念, 强调中药复方作用的多效性，并通过整体复方的分离提取寻找有效部位或单体

【第二章】中药药性理论的现代研究

第一节:中药四性(气) 的现代研究

寒、热、温、凉四性是中医临床用药的重要依据，是从用药后机体对药物所产生的反应(作用和疗效)中概括出来的，

凡能减轻或消除寒症的药物便认为属于热性或温性药（多具有祛寒、温里、助阳补气功效)

凡能减轻或消除热症的药物认为属寒性或凉性药(具有清热、解毒、凉血、滋阴、泻火）

中医临证用药原则：温热药可治寒证。寒凉药可治热证.

一、对中枢神经系统功能的影响

(一)临床观察

1、热证患者:燥动、失眠、情绪易激动。表现为CNS兴奋。

2、寒证患者:喜静、淡漠、嗜睡.表现为CNS抑制。

(二)药理研究

1、寒凉药：牛黄、冰片也多用镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。

2、温热药：麻黄(辛温）:兴奋中枢可致失眠；祛风湿药(苦温):如独活、五加皮,大多兴奋CNS。

(三)动物模型

1、寒凉药-寒证:提高痛阈、惊厥阈，抑制性神经递质5—HT含量升高

2、热性药热证:降低痛阈、惊厥阈,兴奋性神经递质NE，DA含量升高

结论：

寒凉药：使中枢神经系统抑制

热性药:使中枢神经系统兴奋

二、对植物神经系统功能的影响

（一）临床观察

1、热证病人:交感一肾上腺功能偏亢

症状:面红目赤，口渴喜饮,小便短赤，大便秘结等；唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率收缩压 和舒张压升高

2、寒证病人：交感— 肾上腺功能偏低，

症状:形寒肢冷，口不渴,小便清长，大便稀溏,咯痰稀薄等；唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压降低

(二)动物模型

1、(虚寒证: 长期给寒凉药（知母、龙胆草、黄柏、石膏)，连续灌胃三周可造成大鼠：心率、尿内儿茶酚胺（CA)、尿中17—OHCS量、耗氧量明显降低.

说明：交感-肾上腺皮质功能降低。

2、虚热证:长期给热性药（附子、干姜、肉桂），给药后第二周大鼠出现：心率、尿内

CA、 尿中17-OHCS量、氧耗量明显增加。

说明:交感-肾。上腺皮质功能亢进。

（三）对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水严的影响

1、寒证、阳虚证病人副交感神经—M受体-cGMP系统的功能亢进）分别服用温热药和助阳药后，能提高细胞内cAMP含量，使失常的cAMP / cGMP比值恢复正常。

2、热证、阴虚证病人的交感神经—受体—cAMP系统的功能偏高）分别服用寒凉药和滋阴药后能提高细胞内cGMP水平，使失常的cAMP / cGMP含量比值恢复正常。

大鼠注射T3或醋酸氢化可的松可造成甲亢及肾上腺皮质功能亢进的阴虚证模型:大鼠脑、肾-β受体的最大结合点位数值均显著升高，M—受体的变化与β—受体变化相反。滋阴药能纠正.

小鼠饮服含有甲硫氧嘧啶的饮水形成“甲减阳虚证模型:副交感神经—M受体—cGMP系统功能亢进；温热药能纠正。

三、对内分泌系统的影响

对动物长期给予温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌功能有兴奋作用。寒凉药则使这些内分泌功能受抑制。

大鼠注射T3造成“甲亢”阴虚证模型。用寒凉性的滋阴药龟甲能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的症状，并使血清T3、T4值明显下降.

温热药可使寒证动物血清TSH含量升高、基础体温提高，促进肾。上腺皮质激素合成和释放，缩短动情周期，促黄体生成素释放增多等。

四、对基础代谢的影响

（一）温热药：

1、鹿茸：提高脑、肝、肾组织的耗氧量；促进糖分解。

2、麻黄、桂枝、附子、干姜、肉桂和“麻黄,附子，细辛汤”均能提高实验动物（大鼠、小鼠)耗氧量.

3、仙茅、肉苁蓉可使细胞膜钠泵活性提高

（二）寒凉药：

1、知母、龙胆草、黄柏、石膏明显降低大鼠耗氧量。

2、黄连解毒汤可减少饮水量，且降温明显。

3、生地黄、知母、黄连可使细胞膜钠泵活性降低

五、寒凉药的抗感染、抗肿瘤的作用

（一）与抗感染作用的关系：

1、苦寒药:板兰根、连翘、赤芍、黄连等；

2、清热药：双花、连翘、三黄、鱼腥草、大黄等；

3、辛凉解表药:菊花等；

4、清热通淋药：木通、车前草、扁蓄、金钱草等；

（二）与抗肿瘤的关系： 山豆根、大黄、山慈菇、青黛、苦参—寒凉药

第二节:中药五味的现代研究 五味是中药固有的属性

根据味觉器官辨别出来的(与药物成分有关)统计资料：1977年版药典收载的714种中药性味与口味的关系

完全一致：36%

不完全一致：35。3％

完全不一致：28。7％

根据药物的功效归纳的（与药物功效有关）

一、辛味药

1、成分:挥发油，苷类、生物碱

2、功效:能散、能行、能通、能润

辛可发散：解表药:26辛/28种，可发汗、解表。

辛能行气：理气药：13味/14种，可疏通气机、消除气滞.

辛能使气血通畅：活血化瘀药半数为辛味;扩张血管，增加器官血流量；抑制血小板聚集，抗血栓形成

二、苦味药

1、成分：

生物碱（75%含生物碱的药属苦味药） 苷类（56%属苦味药）

2、功效:泻下、燥湿、降气

大黄 (蒽苷) 泻下，抗菌;

杏仁（氰苷）止咳、平喘、“降气平喘”；

黄连、黄柏（小檗碱）抗菌、抗病毒；能燥湿泻火，治湿热泻痢

三、酸味药

1、成分：含有机酸、鞣质 酸味药主要含有有机酸;

涩味药主要含有鞣质

2、功效：能收、能涩

乌梅：柠檬酸，收敛固涩

伍倍子、柯子：鞣质,止血、止泻

四、甘味药

1、成分：含氨基酸、糖、苷类 、活性物质

2、功效：补养、缓和、和中

消食药、补益药、养心安神药多为甘味

补益药（53种中有44种甘味，占83%）

五、咸味药

1、成分：含K、Na、Ca、Mg、I等离子

2、功效：能软坚润下，软坚散结 化痰药、温肾壮阳药多为咸味药

芒硝：（Na2SO4)泻下……软坚润下；海藻昆布：（ I ） 甲状腺肿……软坚散结。

第三节：中药升降沉浮理论研究现状

1、中药升降沉浮理论是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势

（1)向上、向外为升浮：升阳举陷、发汗解表、祛风散寒、开窍;

（2)向下、向内为沉降：潜阳、降逆、收敛、止咳平喘、清热利水、通便

(3)与性味关系密切:

升浮药：辛甘味、温热药；

沉降药:酸苦咸、寒凉药

2、炮制、配伍可改变药物的升降沉浮

酒制提升、盐制润下、姜制辛散、酸炒则敛。

桔梗可载药上行、牛夕可引药下行,升麻、柴胡在补中益气汤中可起升提作用

第四节：中药归经理论研究现状与药理作用相关（429味药）:

惊厥作用22味药 入肝经率100％……“肝主筋”

化痰作用23味药 入肺经率100％……“肺为贮痰之器”

止咳作用18味药入肺经率100％ 平喘作用13味药入肺经率95.5%……“肺主呼吸”

止血作用21味药入肝经率85。3％……“肝藏血\"

泻下作用18味药入大肠经率100％……“大肠是传导之腑”

二、归经与药动学的关系

分析23种药物归经与有效成分分布的关系：

14/23归经与分布最多基本一致,占61%

6/23归经与分布大致相符,占26% 3/23归经与分布无关， 13%

例：

辛入肺（麻黄），宣肺

苦入心（黄连），清心火

结论:归经与有效成分与在所属脏腑的高度分布有关.

三、微量元素归经假说

占

药物抵达归经部位是通过所含微量元素的迁移、富集和亲和运动完成的。

提出:

Zn、Mn—归肾经的物质基础

Mn：肾上腺、垂体、甲状腺摄Mn能力强；

Zn：肾上腺皮质、固有成分性腺、生殖器官集

缺乏Zn、Mn-生殖、发育的病理变化（肾主生殖）

缺乏Zn、Mn— 酶活性降低，蛋白质、核酸代谢障碍，免疫功能底下，与肾虚症状相似。

补肾中药高含Zn、Mn；

四、影响体内环核苷酸含量归经假说

药物可通过调节体内环核苷酸的含量而起作用

6种中药（五味子、鱼腥草、汉防己、天麻、桔梗、延胡索），使体内环核苷酸变化明显的脏器,与传统归经相关

五、受体选择归经假说

药物与相应受体的亲和力，与各药的归经有较大的相似性。

细辛归心经，所含消旋去甲乌药碱可兴奋心肌β1受体

第五节：对中药有毒和无毒的认识

1、急性毒性反应

2、长期毒性反应

3、过敏反应

4、致畸胎、致突变和致癌作用

【第五章】解表药

第一节:概述

（一)功效与主治

1、发汗解表、透疹止痛；部分药物有利水消肿、止咳平喘作用。

2、主治外感风寒、风热。证见发热恶寒、周身酸痛、有汗或无汗、咽喉痒痛、鼻塞流涕等，与急性感染性疾病初起的症候群相似

（二）分类

1、辛温解表药：麻黄、桂枝、细辛、防风等.

2、辛凉解表药：柴胡、葛根、牛蒡子、薄荷等

二、药理作用

1、发汗作用

解表药发汗多为温热性发汗,故药液温度、环境温度对药物作用影响很大。

有效成分:麻黄挥发油、生物碱;生姜挥发油、姜酚、姜烯酚.桂枝挥发油。

2、解热作用

与解热机制有关的环节:发汗；扩张皮肤血管；抑制中枢PGE的合成;抗炎；抗菌、抗病毒。

3、抗菌、抗病毒作用

4、镇痛、镇静作用

5、抗炎作用

6、免疫调节作用

（1）提高免疫功能：柴胡、苏叶、葛根。

（2）抑制变态反应:麻黄、桂枝、生姜、羌活、蝉蜕

6

第二节：

常用药物

一、麻黄

（一）功效：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿。

(二）化学成分

左旋麻黄碱（占总生物碱的80～85%）；伪麻黄碱,甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱；挥发油;鞣质等。

(三)药理作用

1、发汗

(1）有效成分：挥发油、麻黄碱。（2）条件：温热条件、温服.

（3）特点：起效快、作用强、作用时间长

（4)作用机理 ：

阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，使汗腺分泌增加

外周α-受体

兴奋中枢

2、平喘

（1）有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油

（2）作用特点:缓慢、温和、持久，可以口服。

（3）机理:

兴奋β—R。

兴奋α—R，使血管收缩,粘膜肿胀减轻

促进NA和Adr的释放

阻止过敏介质的释放

3、利尿

(1)有效成分:伪麻黄碱.

（2）利尿作用强度有限，剂量过大作用减弱

（3)机理:

扩张肾血管，增加肾血流量.

阻碍肾小管对钠离子的重吸收。

4、解热、抗炎、抗过敏

有效成分：伪麻黄碱、麻黄碱。

5、抗菌抗病毒

（1）有效成分：挥发油。

（2）抗菌谱：金黄色葡萄球菌，甲、乙型溶血链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌。甲型流感病毒。

6、镇咳祛痰

（1）有效成分：

镇咳：麻黄碱、萜品烯醇；

祛痰:挥发油

(2）作用强度：为可待因的1/20.

7、其他

（1）兴奋中枢精神系统：麻黄碱（2）强心、升压：麻黄碱。

机理:兴奋β—R和α-R

（3)抑制肠平滑肌收缩：麻黄碱

（四)现代临床应用

1、感冒

2、支气管哮喘预防

3、防治低血压状态

4、鼻塞

5、肾炎

6、荨麻疹、血管神经性水肿

二、桂枝

（一）功效：发汗解肌、温通经脉（二）化学成分：挥发油（桂皮醛、桂皮酸等）

（三）药理作用

1、扩张血管、促进发汗

2、解热、镇痛

3、抗炎、抗过敏

（1）抗炎机理：抑制组胺生成，抑制前列腺素E的合成释放，清除自由基等

（2)抗过敏机理:抑制IgE所致肥大细胞颗粒反应;降低补体活性，抗过敏作用

4、抗菌、抗病毒

5、对心血管系统作用

增加冠脉血流量，增加心肌营养血流量，改善心功能

减少心肌乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放，减少LPO生成,提高SOD活性

扩张外周血管,改善微循环

桂皮醛可抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用

6、其他

镇静、抗惊厥作用

利尿作用

桂皮醛有抗肿瘤作用

桂皮醛促进胃肠蠕动

桂皮酸有利胆作用

小结：

发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是桂枝发汗解肌功效的药理学基础

对心血管系统的影响则是桂枝温通经脉功效的体现

三、柴胡

（一)功效：疏散退热、舒肝、升阳

（二）化学成分:

皂苷（a、b、c、d四种）、甾醇（α—菠菜甾醇、豆甾醇）、挥发油（柴胡醇、丁香酚

等）

（三）药理作用

1、解热

(1）有效成分：挥发油，柴胡皂苷、皂苷元A。

（2）作用：对伤寒、副伤寒疫苗、大肠杆菌液、发酵牛奶、酵母等所致发热有明显解热作用；且能使动物正常体温下降。

2、抗病原微生物

3、抗炎

(1)有效成分:皂苷、挥发油

（2）作用：对多种致炎剂所致踝关节肿和结缔组织增生性炎症均有抑制作用。

（3）机理：激活垂体－肾上腺皮质系统.

4、促进免疫功能

（1）有效成分：柴胡多糖.

（2）作用：吞噬功能增强、自然杀伤细胞功能增强。提高病毒特异性抗体滴度.提高

淋巴细胞转化率。提高皮肤迟发性过敏反应。

5、镇静、镇痛、镇咳

（1）有效成分：总皂苷、皂苷元(2）镇静：自主活动减少、条件反射受抑制，与巴比妥类有协同作用,对中枢兴奋药有拮抗作用.

(3)镇痛：尾压刺激法、热板法、热体法，均得到证实。

（4）镇咳：略低于可待因。

（5）机理：中枢抑制、提高痛阈、镇痛作用可被纳络酮拮抗

6、保肝、利胆、降血脂

(1）有效成分：皂苷元、柴胡醇、α-菠菜甾醇.

（2)保肝机理 ：皂苷对生物膜的直接保护作用。皂苷可使血浆中ACTH增加→糖皮质激素分泌增加。（3）利胆：胆汁排出量增加，胆汁中胆酸、胆色素、胆固醇浓度下降。（4）降血脂:降低胆固醇、甘油三酯和磷酯

7、对内脏平滑肌的作用

（1）粗皂苷能增强Ach对肠肌的收缩作用

（2)复方制剂又可对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺等所致的肠肌痉挛。（3）柴胡还有兴

奋子宫作用

8、其它

(1）对物质代谢的影响:促进动物机体蛋白质合成；使肝糖元增加，促进葡萄糖的利用;抑制脂肪分解使血脂降低。使降低的基础代谢恢复正常.

(2）抗辐射作用：柴胡多糖注射给药对接受γ射线照射的小鼠呈现保护作用，可提高存活率，保护脾脏、骨髓等组织,并加快胸腺细胞合成DNA的速度。

（3)对排尿的影响:对尿排泄机能低下者,小剂量有利尿作用，大剂量可加重浮肿

小结：

解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能等作用是柴胡和解表里功效的药效学基础

保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等是柴胡疏肝解郁功效的体现 对内脏平滑肌的作用可能与柴胡升举阳气功效有关

主要成分为柴胡皂苷、挥发油、多糖

（四）临床应用:主治感冒发热、寒热往来、疟疾、胸胁胀痛、月经不调、子宫脱垂、脱肛等。

现代临床应用：

1、上呼吸道感染性发热。

2、咳嗽。

3、病毒性肝炎。

4、高脂血症。

5、流行性腮腺炎.

6、其他 单疱病毒性角膜炎、多形红斑,扁平疣等

四、葛根

（一)功效：升阳解肌,透疹止泻，除烦止渴

（二）化学成分：黄酮类（大豆苷、大豆苷元、葛根素)尿囊素、β（三）药理作用

1、解热

（1)有效成分：黄酮类成分

（2）解热机理：

-谷甾醇、淀粉等

扩张皮肤血管，散热增加。

阻断中枢有关部位的β受体而使cAMP生成减少产生解热效应

2、降血糖、降血脂

(1）有效成分：

葛根素 可降低四氧嘧啶致高血糖小鼠血糖，对肾上腺素性高血糖小鼠，无对抗作用.

可明显降低血清胆固醇

3、对内脏平滑肌的作用

（1)葛根丙酮提取物PA3、4、5及甲醇提取物PM2、4对离体豚鼠回肠有松弛作用，黄豆苷元对小鼠离体肠平滑肌有明显解痉作用

（2）甲醇提取物PM3、5，水提取物MTF—101对平滑肌有兴奋作用

4、其他

(1)抗心肌缺血；总黄酮、葛根素。（2）抗心律失常:葛根乙醇提取物、黄豆苷元、葛根素.

机制：影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性

及传导性，也与β受体阻断效应有关。

（3）扩血管、降血压

（4)改善血液流变性和抗血栓形成：总黄酮、葛根素

（5)促进记忆:总黄酮。益智作用与增加脑内Ach含量有关

小结：

扩张血管、促进血液循环、解热、降糖、降脂、对内脏平滑肌作用等是葛根解肌退热、除烦止渴功效的药理学基础。

对心脑血管系统等作用则反映葛根活血通脉功效。

主要有效成分是葛根黄酮

五、细辛

（一）功效:祛风、散寒、行水、开窍

（二）化学成分：挥发油、甲基丁香酚、α—蒎烯、β—蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、柠檬烯等。

（三）药理作用

1、解热

2、镇静、镇痛

3、抗炎

4、免疫抑制和抗变态反应

5、对呼吸系统作用：平喘、祛痰

6、对心血管系统作用：激动β—受体7、抗菌抗病

8、其它

局麻作用

挥发油对家兔离体子宫及肠平滑肌小剂量兴奋，大剂量抑制

细辛水浸剂灌胃可降低心脏组织LPO含量.

细辛尚有增强脂质代谢、升高血糖等作用

小结：

解热、镇静、镇痛、对心血管系统影响、抗病原微生物等作用是细辛祛风散寒功效的药理学基础

抗炎、抗免疫、对呼吸系统等作用可能与细辛开窍功效有关

主要有效成分为挥发油

（四）临床应用

1、头痛

2、慢性支气管炎

3、局部麻醉：3％细辛挥发油注射剂

4、心绞痛：细辛挥发油加冰片

5、阳萎:细辛泡茶

6、心律失常

（五）不良反应

1、日用大剂量（20g/日）→口唇、舌尖、指尖发麻。

2、黄樟醚有致癌作用.

3、肝、肾脂肪变性.

清热药

第一节：

概述

（一）功效与主治：清解里热 热证:口干、咽噪、面红、目赤、大便干结、小便短赤、心烦躁、舌红苔黄、脉数、甚至神昏、呓语、燥狂、痤疮。

1、表热证：虽有发热，但时有恶寒；主要用解表药治疗。

2、里热证:由于外邪内传入里或内部化热所致；又分为实热(气分热、血分热、湿热、热毒疮疡）、虚热。均代表不同证候群.

（二）分类

1、清热泻火药:石膏、知母、栀子.2、清热凉血药：犀角、生地黄、玄参等.

3、清热燥湿药：黄芩、黄连、黄柏.4、清热解毒药：银花、大青叶、连翘、板兰根

5、清虚热药：地骨皮、银柴胡.

6、清肝明目药：决明子、青葙子、夏枯草、谷精草

二、药理作用

（一）抗病源微生物作用

1、抗菌特点：抗菌谱广、不易产生耐受性、不良反应少.

2、抗菌谱：

（1）G+菌：金黄色葡萄球菌、溶血性链球、菌肺炎双球菌、白喉。

（2）G—菌：大肠、痢疾、变形、伤寒、副伤寒。

（3）抗皮肤真菌：

（4）抗病毒：流感病毒、孤儿病毒、疹病毒、乙脑病毒、腮腺炎病毒

（5）抗阿米巴原虫、疟原虫

3、已经提出抗菌有效成分：

黄连、黄柏（小檗碱）

黄芩（黄芩素)

金银花（绿原酸）

板蓝根（色胺酮)

秦皮（秦皮乙素）

鱼腥草（癸酸乙醛)

白头翁中（白头翁素)

青蒿（青蒿素)

穿心莲（穿心莲内脂）等。

4、机理:

破坏菌体结构

抑制细菌蛋白质的合成

影响菌体的糖代谢

（二）抗毒素作用

1、直接作用：

（1）拮抗外毒素

（2）降解内毒素

2、间接作用：

（1）减弱细菌毒力

（2）对抗透明原酸酶（射干）使细菌不易侵入组织。

（3)增强肝细胞色素P450功能（苦参）

（三）抗炎作用

许多清热药对实验性炎症都有一定抑制作用,且作用于不同环节。

1、早期：局部血管通透性增加，产生红、肿、热、痛

2、晚期:结缔组织增加形成新的肉芽组织形成

（四）解热

犀角、石膏、知母、金银花、大青叶等到对动物实验性发热模型均有明显退热作用。

临床观察到：本类药物对发热病人的降温作用，与解热药不同:解表药通过发汗而解热。

清热药退热多不伴有明显出汗

机制：

1、抑制花生四烯酸代谢

2、抑制内源性致热源生成

3、抑制下丘脑体温调节中枢

（五）对免疫功能的影响

1、提高机体免疫功能

(1）对非特异性免疫作用的影响：可增强白细胞、巨噬细胞、网状内皮细胞的吞噬能力。

（2）对特异性免疫作用的影响:促进淋巴细胞转化提高细胞免疫；促进机体产生抗体，提高体液免疫

2、抑制变态反应：黄芩、穿心莲、丹皮

（六）抗肿瘤作用：白花蛇舌草、山豆根、青黛、山慈菇；

（七）其他

1、抑制血小板聚集：赤芍、牛黄、穿心莲

2、镇静作用：石膏、知母、栀子、犀角、牛黄镇静作用，牛黄、黄芩、栀子、丹皮有抗惊厥作用；

3、降压作用:黄芩、丹皮；

4、抗心律失常作用：小檗碱；

第二节:

常用药物一、

黄芩

（一）功效：清热燥湿、泻火解毒、止血安胎.

(二）化学成分

主要含黄酮类其中以黄芩苷、黄芩素(苷元）为主要有效成分。此外还有汉黄芩素，汉黄芩苷（少量）β-谷甾醇、苯甲酸、黄芩酶等

（三）药理作用

1、抗病源微生物作用

2、抗炎

3、对免疫功能的影响

（1）免疫抑制作用有效成分：黄芩苷、黄芩素、甲醇提取物、汉黄芩素（2）抑制过

敏反应机理:抑制巯基酶,抑制过敏递质-组胺、慢反应物质SRS—A的释放.抑制5—酯氨酶→白三烯合成↓；抑制Cu++对r-球蛋白的变性作用，减少自身抗体生成

（3）免疫增强作用:黄芩苷，黄芩苷元

（六）镇静作用

(七)抗凝血、抗血栓形成 黄芩的多种成分可抑制血小板聚集。 黄芩苷、黄芩素可对抗凝血酶使纤维蛋白原转变成纤维蛋白的过程。 作用机理：抑制TXA2合成酶，减少合成为血小板的天然聚集物;降低血小板聚集性

（八）其它作用

1、降血脂、抗动脉粥样硬化

成分：黄酮类:黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、黄芩新素Ⅱ。

可降低高血脂大鼠血清:游离脂肪酸、高密度脂蛋白-胆固醇、甘油三酯含量.肝：总胆固醇、游离胆固醇 、甘油三酯含量。

2、抗自由基损伤

3、降压、抗心肌缺血、抗心律失常降压作用主要是直接扩张外周血管;也有人认为抑制血管运动中枢

二、黄连

（一）功效：泻火、解毒、清热、燥湿

（二）化学成分:主要含小檗碱（berberine）含量高达7—9%，属异奎啉类生物碱现已能人工合成。其它有黄连碱、甲基黄连碱、棕榈碱等

（三）药理作用

1、抗病原微生物作用

（1)抗菌作用：低浓度抑菌；高浓度杀菌。对多种G+、G—有显著抑制作用，对某些真菌，甲、乙、丙型流感病毒，阿米巴原虫、滴虫、锥虫有抑制作用.

(2）抗药性：黄连及小檗碱单独应用时对金葡菌、痢疾杆菌容易产生抗药性。但其复方作用增强，且不易产生抗药性。

（3）抗菌作用机理：

抑制细菌糖代谢作用；

影响DNA的复制

损害细胞壁的结构.对真菌的生物膜的通透性有影响.

影响蛋白质和脂质的合成

2、抗细菌毒素、抗腹泻：

黄连、小檗碱可降低金黄色葡菌凝固酶；

小檗碱使霍乱弧菌毒素失活，抵抗大肠杆菌内毒素的致腹泻作用.

3、解热作用：降低脑中cAMP含量与其解热有关.

4、抗炎作用

有效成分：小檗碱

抗炎机理：与刺激促皮质激素释放有关。

5、镇静、催眠

6、降血糖作用

有效成分：小檗碱

机理：抑制肝糖元异生;促进外周组织的葡萄糖酵解→乳酸

7、抗溃疡作用

抗应激性胃溃疡作用，可能与抑制胃分泌有关

抗幽门螺旋杆菌作用

8、抗肿瘤作用

9、对心血管系统的影响

有效成分：小檗碱

（1）正性肌力作用

机理：阻止K+外流、促进Ca2+内流，使心衰的心室肌收缩力加强，其抗心衰与其抗羟自由基损伤，保护细胞膜，降低心肌耗氧有关.

（2）负性频率作用

（3）对心肌电生理特性的影响

对慢反应细胞:能降低4相除极化速率,降低自律性;降低0相除极化速率及振幅，减慢传导；延长动作电位时程及有效不应期，消除折返冲动电位时程和有效不应期作用

对快反应细胞:高浓度延长动作

（4）抗心律失常作用

机理：降低心肌自律性；显著抑制Ca2+内流，延长APD和ERP;抑制Na+通道，降低0期动作电位上升速度，减慢传导，变单向阻滞为双向阻碍滞;抗羟自由基损伤，保护细胞膜，防止Ca2+内流（细胞内Ca2+超负荷易触发迟后除极）

(5）降压作用

特点:降压作用随剂量增加而增强；治疗剂量不抑制心脏；即扩张阻力血管又扩张容量血管。

机理：直接扩张血管;阻断α1-R，扩张血管外周阻力下降

（6）抗心肌缺血

10、抗脑缺血

11、抑制血小板聚集

有效成分：小檗碱

机理：抑制血小板膜AA的释放和代谢→抑制血小板内TXA2的合成；

（四）应用

1、感染性疾病

消化道感染；呼吸道感染；五官科感染;妇科炎症；外科局部感染;其它病原体引起的感染;

2、心血管疾病

3、糖尿病

4、烧伤

5、胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎

三、苦参

（一)功效:清热燥湿、杀虫、利尿（二）化学成分：主要成分为生物碱和黄酮类.主要生物碱是苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱，槐胺碱及槐定碱。

（三）药理作用

1、抗病原体

2、抗炎

3、抗过敏

4、抗肿瘤：诱导癌细胞凋亡；促进癌细胞分化；抑制癌细胞DNA合成；直接细胞毒作用

5、解热

6、止泻

7、其他药理作用

(1）抗心律失常

（2)抗心肌缺血

（3）平喘作用；抗溃疡作用；镇静作用;保肝作用.

四、金银花

（一）功效：清热解毒

（二)化学成分：主要化学成分为绿原酸类化合物，即绿原酸和异绿原酸。另外还含有黄酮类化合物如木犀草素等

（三)药理作用

1、抗病原微生物

2、抗内毒素

3、抗炎

4、解热

5、提高免疫功能

6、其他作用：利胆作用;降脂；止血作用;抗早孕作用.

五、大青叶与板蓝根

（一)功效：清热解毒、凉血消斑

（二)化学成分:主要化学成分有菘蓝苷（大青素B)、靛蓝、靛玉红、色胺酮，以及挥发油等。靛蓝为菘蓝苷的水解产物 。

（三)药理作用

1、抗病原微生物

2、提高免疫功能

3、保肝

4、其他作用：靛玉红有抗白血病作用；板蓝根多糖灌胃，对实验性高血脂症大鼠有降低胆固醇和甘油三酯作用。

六、穿心莲

（一）功效：清热解毒、燥湿

（二)化学成分：主要化学成分为内酯、内酯苷及黄酮类化合物.穿心莲内酯（乙素）、去氧穿心莲内酯(甲素）、新穿心莲内酯（丙素) .

（三）药理作用

1、抗病原微生物

2、抗炎

3、对免疫功能影响

提高：穿心莲内酯及黄酮类化合物注射

抑制：穿心莲内酯口服

4、解热

5、抗肿瘤

6、抗蛇毒

7、其他作用

（1）抗血小板聚集

（2）抗心肌缺血

(3)保肝利胆

(4）终止妊娠

七、

牛黄

（一）功效:清热解毒，息风止痉，化痰开窍

（二)成分:主要化学成分是胆酸、去氧胆酸、胆红素、牛磺酸、胆固醇、麦角固醇、卵磷脂等,其中胆红素含量高达40％以上

(三）药理作用

1、抗病毒

2、抗炎

3、解热

4、镇静抗惊厥

5、降压

6、镇咳祛痰平喘

7、其他作用：强心，利胆解痉,抑制血小板聚集、促进红细胞生成、保肝、镇痛及抑制肿瘤等作用

泻下药

第一节：

概述一、

概述

（一）功效与主治

1、通利大便：排出肠道内宿食积滞、燥屎,用于大便不通、宿食停滞

2、清导实热：荡涤肠胃实热，使实热壅滞通过泻下而解除。

导热下行，可清热、泻火、解毒。用于实热内结、热邪壅盛、火热制盛。

3、逐水消肿:使湿邪从大小便排出，消除水肿，用于寒积水饮停滞

（二)分类

1、润下药：泻下作用缓和，主要用于年老、体虚、胎前产后由于血虚或津液不足所至肠燥便秘,润下药主要有：火麻仁、郁李仁。常配养阴益血之品，滋补肠燥，加强润下作用，补充津液不足.

2、攻下药:作用较强，用于大便燥结或热结肠胃所至的里热实证。

攻下药主要有：大黄、芒硝、番泻叶,常配行气药。

3、峻下逐水药：作用猛烈,适用于因水饮内停所至的水肿，及肝硬化水肿.

主要有：甘遂、大戟、芫花、商陆、巴豆、牵牛子

二、药理作用

（一）泻下作用

1、大黄、番泻叶、芦荟：致泻成分都是蒽苷（与葡萄糖结合)属刺激性泻药。

2、芒硝：含Na2SO4,属容积性泻药。

3、火麻仁、郁李仁：因含大量脂肪油，属滑润性泻药,加之脂肪油在碱性肠液中能产生脂肪酸，刺激肠壁引起蠕动增强。

4、甘遂、大戟、芫花、商陆、巴豆、牵牛子：多含有强烈刺激粘膜的成分，如：牵牛子苷、巴豆油、芫花素等。可引起整个胃肠运动增加，分泌亢进，导致水泻，较大剂量常伴有腹痛、恶心、呕吐等副作用.

（二）利尿作用：

1、芫花的利尿作用在大鼠和麻醉犬的实验中得到证实

2、牵牛子的利尿作用可能与增强肾功能有关。

3、大戟对大鼠实验性腹水模型显示明显的利尿作用。

4、大黄可抑制钠钾ATP酶,使钠钾排出增多,尿量增多。

（三）抗菌及抗病毒作用

大黄（大黄素、大黄酸、芦荟大黄素)有良好的抗菌作用，芦荟含芦荟大黄素也有抗病原微生物的作用。

（四）抗炎作用

大黄、商陆有明显抗炎作用,大黄能抑制环氧化酶，抑制前列腺素的合成,也可抑制白三烯的生成；商陆可兴奋垂体—肾上腺皮质系统而发挥抗炎作用

（五)抗肿瘤作用

大黄、大戟、芫花、商陆、芦荟有抗肿瘤作用，可能与抑制肿瘤细胞蛋白质合成有关

第二节：常用药物

大黄

（一）功效：攻积导滞、泻火凉血、清热解毒、活血祛瘀、利胆退黄

（二)化学成分主要成分为蒽醌衍生物（3—5%)，包括2种存在形式：1、结合型蒽苷：蒽醌苷、双蒽酮苷：番泻苷A、B、C、D、E、F2、游离形苷元：大黄酸、大黄酚、大黄

素、芦荟大黄素、大黄素甲醚

3、其它：鞣质类物质α—儿茶素、没食子

（三）药理作用

1、泻下作用

（1）泻下有效成分：主要是结合型蒽苷，其中以番泻苷A 泻下作用最强,苷元作用较弱。

（2）部位：大肠，能提高中段和末段结肠的张力，并使其运动加强。故不影响营养物质吸收。

（3)机制：结合型蒽醌进入大肠，在肠内细菌的作用下分解成苷元，还原成相应的蒽酮或蒽酚。刺激肠粘膜和神经丛，并抑制Na+吸收，使肠腔内水分增加，而致泻.

部分蒽苷由小肠吸收，在体内还原成蒽酮或蒽酚经血流运输至大肠或经胆汁分泌入肠腔而发挥作用。

2、利胆、保肝

大黄可泻湿热,治黄疸.如茵陈蒿汤，胆道排石汤。

实验证明：大黄具有促进胆汁分泌的作用,使胆汁中胆红素、胆汁酸增加；还能增加实验犬胆囊收缩，奥迪氏括约肌松弛促进胆汁排出

大黄及其复方能减轻家兔四氯化炭所致实验性肝损伤，时坏死灶减少，肝细胞变性程度明显减轻.（大鼠口服6天,注射四氯化炭不能阻止SGPT升高)；对乙肝表面抗原有明显抑制作用，体内可激发干扰素的产生，提高抗病毒能力。

3、促进胰液分泌、抑制胰酶活性 给药后30分钟,胰液分泌增加。生大黄煎剂对胰蛋白酶（与急性胰腺炎的发病直接相关)、胰脂肪酶、胰淀粉酶、胰弹性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽释放酶的活性有明显的抑制作用,此可能是大黄治疗急性胰腺炎的主要作用机理

4、抗胃及十二指肠溃疡

生大黄、大黄炭可减少胃液量、游离酸、胃蛋白酶活性,作用与甲氰咪胍相似。还可促进胃粘膜生成PGE2

5、改善肾功能

大黄、大黄素、大黄酸均有利尿作用,可降低血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰的发展;使血尿素氮、肌酐含量减少，肾小球滤过率增加，肾功能恢复。

改善肾功能机制：

泻下作用减少胃肠对aa的吸收;血中aa合成蛋白质增多（尿素合成减少)；抑制蛋白质分解，促进尿素氮、肌酐的排泄；

可抑制大鼠肾小球系膜细胞生长的合成，对促肾因子的升高有抑制作用。可改善肾功能，延缓慢性肾衰的发展。

6、对血液系统的影响

(1）止血作用：

作用确切（消化道出血95％有效)、见效快(2～4天）,止血时其他症状消失快（腹胀、纳呆）.

止血有效成分：α—儿茶素、没食子酸止血作用机理:使血管收缩，微血管血流下降；降低毛细血管通透性,改善毛细血管脆性；增加纤维蛋白原,增加血凝速度；促进骨髓制造血小板，使血小板数增加，促进血小板聚集和粘附；降低抗凝血酶Ⅲ活性;没食子酸可使α球蛋白含量增加，降低纤溶酶活性

（2）降血脂

降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化脂质.大黄对实验性高血脂证的家兔有降低血脂的作用，三黄泻心汤能明显抑制高胆固醇饲料引起的血清胆固醇升高，

机理：可能是泻下作用影响胆固醇的吸收

7、抗病原微生物作用

抗菌谱广

抗菌有效成分：大黄酸、大黄素、芦荟大黄素.

抗菌作用机理：影响叶酸的酶系统;抑制细菌核酸和蛋白质合成；影响细菌糖代谢;诱生干扰素

8、抗炎作用

抗炎机制：抑制环氧化酶，抑制前列腺素的合成,也可抑制白三烯的生成而发挥抗炎作用

9、免疫调节

蒽醌衍生物可抑制非特异性免疫功能。也有实验表明大黄煎剂可提高小鼠的细胞免疫功能

10、抗肿瘤

对癌细胞的代谢的多个环节有影响，抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢；抑制癌细胞核酸和蛋白质合成

11、抗氧化及抗自由基作用 使老龄小鼠红细胞内和脑中超氧化物歧化酶（SOD）活性增加，抑制肝过氧化脂质形成

【第八章】祛风湿药

第一节：概述

一、概述

（一）功效与主治：祛除风湿、解除痹痛

临床主要用于治疗痹证 （现代医学:风湿性关节炎、强直性脊柱炎、坐骨神经痛、神经根炎等）

2、常用药物

秦艽、青风藤、独活、汉防已、雷公藤、豨莶草、五加皮、威灵仙、 木瓜、臭梧桐

(二）药理作用

1、抗炎作用：

秦艽（秦艽碱甲)、汉防已（粉防已碱/汉防已甲素）、五加皮、雷公藤均有抗炎作用。

有效成分:秦艽碱甲、青风藤碱、粉防已碱、雷公藤总苷祛风湿药的抗炎作用与水扬酸钠的作用比较：

秦艽碱甲90mg/kg > 水扬酸钠200mg/kg ；

青风藤碱60 mg/kg 〉 水扬酸钠200mg/kg。

（1）作用原理

非甾体类：抑制PGS合成→抗炎

甾体类：肾上腺皮质激素

抑制PGS合成、稳定溶酶体膜，抑制WBC游走，收缩血管、抑制成纤维细胞增生

（2)抗炎作用分析：作用是否通过肾上腺皮质而发挥作用的?

抗炎作用同时：肾上腺皮质中VC含量↓,血清或尿中17—OHCS含量↑ ……说明皮质激素合成、释放↑

药物本身是否具有皮质激素样作用-切除肾上腺

有抗炎作用：说明药物本身具有皮质激素样作用

抗炎作用消失:说明药物本身不具有皮质激素样作用

药物本身是否具有促肾上腺皮质激素样作用（ACTH样作用）

切除垂体，仍有作用:说明本身有ACTH样作用；

抗炎作用消失：药物作用通过兴奋垂体或垂体以上水平。

药物作用是否在垂体或垂体以上水平大剂量戊巴比妥钠麻醉（抑制下丘脑）；切除垂体 ;大剂量氢考负反馈抑制下丘脑和垂体。

抗炎作用消除,说明其抗炎作用在垂体和垂体以上水平。

（3）秦艽碱甲作用原理分析

降低肾上腺中VC含量；

切除两侧肾上腺，抗炎作用消失； 给戊巴比妥钠麻醉、切除垂体作用消失

结论：

秦艽碱甲兴奋下丘脑—垂体→ACTH释放→兴奋肾上腺素皮质→皮质激素合成↑、释放↑。

（4）秦艽、五加皮、雷公藤、威灵仙、青风藤作用相似；

防已：粉防已碱具有ACTH样作用（实验：切除垂体,还能兴奋肾上腺皮质、皮质激素分泌）

短梗五加皮、雷公藤红素:本身具有皮质激素样作用（抑制PG合成、减少炎性介质的释放），实验：切除肾上腺仍有作用

2、镇痛作用

多数祛风湿药具有镇痛作用：青风藤、秦艽、独活、防已→痛阈↑

秦艽碱甲：作用弱，维持时间短（40min）痛阈提高％ = 47％ 清风藤碱作用部位在中枢神经系统 结构虽与吗啡类似，不属于吗啡类镇痛药；

家兔脑室给药镇痛剂量为静脉注射的1/2000

3、对免疫系统的作用

（1）多数祛风湿药抑制机体免疫功能：雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤.

（2）实验：胸腺萎缩、抑制巨噬细胞吞噬功能，抑制T—淋巴细胞的增生,抑制抗体形成细胞的产生、降低IgM和IgG水平.

（3）临床：使类风湿关节炎患者血清中IgG、IgA和IgM明显↓

第二节:常用药物

一、秦艽

(一）功效：祛风湿、退虚热

（二）化学成分

龙胆苦苷可转化为秦艽碱甲（gentianine）、秦艽碱乙等。挥发油、糖类

（三）药理作用

1、抗炎作用

抗炎作用强于水扬酸钠，类似cortisone

机理：兴奋下丘脑—垂体→ACTH→肾皮质→皮质激素合成、释放↑

2、抗过敏作用

秦艽碱甲90mg/kg

减轻豚鼠喷雾吸入过敏物质所致的哮喘、抽搐；

保护组胺所致过敏休克；

抑制组胺Ach引起的离体回肠收缩作用.

机理：降低毛细血管通透性

3、镇静、镇痛、解热作用

镇静：本身无催眠作用，但可协同戊巴比妥钠的催眠作用.

镇痛：与延胡索、草乌产生协同作用，痛阈↑

退热：对抗15%酵母混悬液所致发热→体温↓

4、利尿作用

尿量↑,促进尿酸排泄↑

用于痛风的治疗

5、其他作用

(1）升高血糖：

秦艽碱甲ip30min后血糖↑，同时肝糖原↓，维持3 h。切除双侧肾上腺、α-R阻断剂(双苄胺 ）可使血糖升高作用消失

机理：肾上腺髓质(+）-—肾上腺素释放—-肝糖原分解，血糖升高

（2）降压：减慢心率，但持续时间较短.

（3）保肝、利胆

小结

抗炎、镇痛、抗过敏与“祛风湿、止痹痛”功效相关

镇静、解热、抗菌、利尿与“退虚热，清湿热，利小便\"功效相关

二、雷公藤

（一）功效：祛风除湿、消肿止痛、活血通络、杀虫解毒

(二）化学成分

1、生物碱类：雷公藤定碱、雷公藤晋碱等；

2、二萜类：雷公藤甲素、乙素、丙素、雷公藤内酯；

3、三萜类：雷公藤内酯甲、雷公藤红素；

4、雷公藤多苷

（三）药理作用

1、抑制机体免疫功能

（1）抑制细胞免疫：

雷公藤甲素→玫瑰花环形成率↓

雷公藤多苷→抑制淋巴细胞转换率。（2)抑制体液免疫:

雷公藤提取物→抑制小鼠血清溶血素抗体形成

2、抗炎作用

雷公藤内酯：抑制急性炎性肿胀，对佐剂性关节炎也有抑制作用

雷公藤总苷、雷公藤红素抑制大鼠棉球肉芽肿

机理：兴奋下丘脑—垂体—肾上腺皮质激素

3、对血液系统和血管的作用

改善血液流变性

雷公藤醋酸乙酯提取物可使全血粘度↓、血浆粘度↓、红细胞压积↓

保护血管内膜,抑制异常增生

雷公藤多苷可使主动脉新生内膜面积↓、内膜/中膜 的面积比↓

4、杀虫：水煎液、醇浸液杀蝇、蛆、蚕等

4、其他作用

（1）抗生育作用

雄性器官：大鼠用雷公藤多苷10mg/kg、8周，附睾精子活力↓、血清睾酮↓→丧失生育能力，停药5周后完全恢复.

雌性器官:较轻大多数动物表现性动同期不完整,子宫重量↓、子宫内膜腺体细胞器明显减少,但仍保留排卵现象。

（2）抗肿瘤

雷公藤内酯0.2mg/kg，使小鼠网织细胞白血病者存活期延长140%;雷公藤甲素、乙素可抑制人离体鼻咽癌细胞 机理：抑制癌细胞RNA和蛋白质合成

【第九章】芳香化湿药

第一节：概述

1、功效与主治：化湿健脾，本类药物适用于脾胃运化失常。

2、药理作用

（1）调整胃肠运动：厚朴、藿香挥发油可刺激胃肠运动，促进胃肠排空；健胃食欲

(2)促进消化液分泌

（3）抗溃疡：胃粘膜保护作用、抑制胃酸分泌

（4)抗菌、抗病毒

第二节：常用药物

一、厚朴

(一)功效：行气燥湿、降逆平喘

（二）化学成分：挥发油（厚朴酚、异厚朴酚）、木兰箭毒碱、鞣质

（三）药理作用

1、对平滑肌作用

小剂量兴奋,大剂量抑制兔离体肠管和支气管

小承气汤 （大黄、厚朴、枳实) 2：1 用量小 提高肠蠕动

厚朴三物汤（厚朴、大黄、枳实）2:1 用量大 解痉、止痛

2、促进消化液分泌

3、抗溃疡（抑制胃酸分泌）

4、保肝

5、抗菌、抗病毒作用

6、抗炎、镇痛

7、其它作用

（1）镇静、骨骼肌松驰

厚朴酚 、和厚朴酚明显的中枢抑制作用

肌松机理:厚朴碱属非去极化型肌松剂,与箭毒相似;厚朴酚、和厚朴酚属中枢性肌松作用（可被士的宁对抗）（2)抑制血小板聚集

（3）降压

二、藿香

（一）功效:化湿醒脾、健胃止呕、发散表邪

（二)化学成分:挥发油、丁香酚、桂皮醛

（三）药理作用

1、对消化系统作用

助消化： 挥发油，刺激胃粘膜、胃液分泌

解痉挛和抑制胃运动：阻断M—R、H—R、直接作用-—抑制肠平滑肌

2、其它作用:抗菌、镇痛、抑制子宫收缩

【第十章】利水渗湿药

第一节：概述

一、功效与主治

1、功效：通利水道、渗除水湿

2、主治：水饮内停所致水肿、癃闭、淋浊、痰饮、黄疸、泄泻等。

水饮内停--水肿，胸、腹水

癃闭——排尿困难，前列腺疾病

淋浊-—泌尿系统感染

痰饮——支气管炎,痰液蓄积；消化功能低下，中枢系统疾病

黄疸——肝胆疾病

泄泻——消化系统感染

二、分类

1、利水消肿药：用于各种水肿 茯苓、猪苓、泽泻、半边莲

2、利水通淋药：用于泌尿系感染，小便淋沥不畅

木通、滑石、通草

3、利湿退黄药：用于湿热黄疸病 茵陈、垂盆草

三、药理作用

（一）利尿作用

1、茯苓

茯苓灰分无利尿作用，不是由所含钾盐引起；用茯苓后尿中Na+、K+排出↑,可能通过抑制肾小管对鈉的重吸收发挥作用

茯苓素与醛固酮结构相似，可能是醛固酮拮抗剂；

2、猪苓

用药后尿中氯化物排出量增加

作用与抑制肾小管对H2O、K+、Na+、Cl-的重吸收有关

3、泽泻

机理:抑制肾脏Na+,K+-ATP酶，减少Na+重吸收;增加血浆心钠素的含量,排钠利尿；直接作用于肾小管，抑制Na+重吸收

4、金钱草、扁蓄

富含K+ ,自肾小管排出，抑制Na+ - K+交换，排Na+ 增加

（二）抗病原微生物

1、猪苓—-金黄色葡萄球菌

2、茯苓-- 金葡菌、大肠杆菌、TB杆菌、变形杆菌、钩端螺旋体

3、泽泻——TB杆菌

4、木通——痢疾杆菌、伤寒杆菌、毛癣菌

（三)保肝利胆作用

1、保肝：茵陈、木通、茯苓、猪苓、泽泻等

2、利胆：茵陈、车前子、金钱草等（四）免疫调节作用

1、增强免疫：茯苓多糖、猪苓多糖

2、抑制免疫:茯苓素

(五）抗肿瘤

抑制癌细胞内DNA合成;提高机体免疫功能。猪苓多糖具适应原样作用—整体机能改善

第二节：常用药物

一、茯苓

（一）功效:利水渗湿、健脾宁心

（二）化学成分

β—茯苓聚糖:占干重93％。三萜类：茯苓酸、茯苓素

（三）药理作用

1、利尿作用

茯苓素:醛固酮受体拮抗剂

2、免疫调节

茯苓多糖:增强免疫

茯苓素：抑制免疫

3、抗肝硬化:促进实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解，使肝内纤维组织重吸收

4、抗肿瘤

5、对胃肠功能的影响

茯苓对家兔离体肠管有直接松弛作用，对大鼠幽门结扎所形成的溃疡有预防作用，并能降低胃酸

6、抗衰老

7、镇静、抗菌等

二、猪苓

（一）功效：利水渗湿

（二）化学成分：猪苓多糖、猪苓酸A、C、角甾醇

（三）药理作用

1、利尿：抑制肾小管对水及电解质，特别是钠、钾、氯的重吸收

2、增强免疫功能：猪苓多糖

3、抗肿瘤

猪苓多糖抑制肿瘤的作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成及增强机体免疫功能等作用有关

4、保肝

三、泽泻

（一）功效：利小便、清湿热

（二)化学成分：泽泻萜醇 A、B，泽泻萜醇A、B、C的醋酸酯，表泽泻萜醇A，泽泻醇，泽泻素

(三）药理作用

1、利尿作用

(1）采集季节,药用部位及炮制方法对药物作用的影响

冬季采集者作用强，春季采集者作用稍差

泽泻须稍有利尿作用，泽泻草根则无利尿作用

生泽泻、酒制、麸制泽泻均有的利尿作用，而盐泽泻则无（

2)利尿作用机理

抑制肾脏Na+,K+—ATP酶的活性，减少Na+重吸收.

作用于肾小管的集合管，抑制K+的分泌，同时抑制Na+的重吸收增加血浆心钠素（ANF，从心房组织释放的一种低分子多肽,具有排钠利尿作用）的含量

2、抗实验性肾结石：降低肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成

3、抗炎：与垂体-肾上腺皮质系统无关

4、降血脂作用

（1）有效成分:萜醇类化合物 ，如泽泻萜醇A醋酸酯、泽泻萜醇C、B醋酸酯、泽泻萜醇A

（2）作用机理

降低小肠胆固醇的吸收率

抑制小肠胆固醇的酯化

5、抗动脉粥样硬化:与其降血脂、升高高密度脂蛋白(HDL），抗血小板聚集、抗血栓，抗氧化，以及改善血液流变性等多种作用有关。

6、抗脂肪肝

对低蛋白饮食、乙基硫氨酸、CCl4所致的肝损伤（脂肪肝）有保护作用 有效成分：胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸

7、抗血小板聚集、抗血栓

8、降压

四、茵陈

(一）功效：清湿热、退黄疸

（二）化学成分:

1、香豆素类：6,7-二甲氧基香豆素；2、色原酮类：茵陈色原酮；

3、黄酮类：茵陈黄酮、蓟黄素；

4、香豆酸及其它有机酸类:茵陈香豆酸A、B、绿原酸

5、挥发油类：茵陈二炔、茵陈二炔酮、β—蒎烯

（三）药理作用

1、利胆作用

煎剂、浸剂、6，7二甲氧基香豆素、对羟基苯乙酮等均有明显的利胆作用。用药后—胆汁分泌量增加（大鼠-胆管引流，狗—慢性胆瘘)

人用茵陈蒿汤后，X线下可见胆囊轻度缩小.胆汁中胆固醇含量降低,可预防胆固醇结石的形成。

茵陈与大黄配伍，其利胆作用较单味茵陈为强

特点：强、维持2小时、有量效关系

2、保肝作用:

诱导肝药酶

抑制β—葡萄糖醛酸酶减少葡萄糖醛酸消除

茵陈中的锌、锰等微量元素含量相当高,而锌参与200多种酶的合成,锌、锰等元素能直接参与机体的核酸、糖、脂肪、蛋白质代谢。保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再生。

3、抗菌、抗病毒作用

有效成分：茵陈炔酮等

4、降血脂与抗动脉粥样硬化

5、镇痛、抗炎、解热

6.7-二甲氧基香豆素用热板法实验证明有镇痛作用，抑制角叉菜胶所致的炎性肿胀证明有抗炎作用

煎剂、浸剂、茵陈蒿汤对发热家兔可使其体温下降,0。5小时出现作用，维持5小时证明有解热作

6、其他药理作用

（1）抗肿瘤

（2）利尿

（3)对心血管系统的影响

6。7-二甲氧基香豆素、茵陈浸剂静脉注射可使大鼠、家兔、猫血压下降二指肠给药有明显降压作用（与扩血管作用有关）

麻醉犬十

茵陈水浸液、煎剂、醇提取物对离体蟾蜍心脏有抑制作用

（4）对平滑肌的影响

离体肠管：煎剂浸剂较高浓度，有收缩作用。挥发油：有抑制作用表现 节律、紧张性下降

离体子宫：煎剂、浸剂兴奋作用. 支气管：6.7-二甲氧基香豆素有平喘作用

【第十一章】温里药

第一节：概述

一、功效与主治

温中散寒、温肾回阳

临床主要用于里寒证

1、寒邪侵入脾胃:消化不良，心腹胀满，脘腹疼痛、呕吐泄泻

2、寒邪入侵肌肉、骨节、经络引起疼痛

3、心肾阳虚进而心肾阳衰：汗出不止、四肢厥冷、脉弱欲绝,亡阳症与现代医学中的休克很相似

二、药理作用

（一）对心血管系统的作用

1、强心、加快心率、加快传导 去甲乌药碱兴奋β—R→心脏传导加快、心率增加、心缩力增强

2、扩张血管，改善循环

扩张外周血管:扩张全身血管→循环通畅→周身产生温热感。

扩张冠脉：冠脉流量增加→改善心肌循环

扩张脑血管：脑血流量增加，提高耐缺氧能力

3、抗休克

（二）对消化系统的作用

1、对胃肠运动的影响

肉桂、吴茱萸含挥发油、辛辣成分→刺激肠胃蠕动→排出胃肠积气

附子、丁香、小茴香可抑制胃排空 吴茱萸、干姜、能缓解胃肠痉挛性收缩

2、促消化

3、利胆、镇吐、抗溃疡

干姜、肉桂、高良姜能促进胆汁分泌 干姜、丁香、吴茱萸镇吐、降逆；姜的浸膏能抑制犬由于CuSO4→呕吐

(三）对神经系统的作用

1、镇静、镇痛作用

附子、肉桂、吴茱萸具有镇静作用 附子、干姜、肉桂、细辛、吴茱萸提高痛阈

附子、乌头、花椒具有局麻作用

2、对植物神经系统的作用

兴奋交感神经→产热

参附汤→甲状腺机能减退大鼠：加速肝糖原分解和酶活性，促进机体能量代谢，增加热量产生

（四）对肾上腺皮质功能的影响

附子、干姜、肉桂可促进肾上腺皮质激素合成

附子兴奋下丘脑使促肾上腺皮质激素释放素（CRH）的释放增加

（五）抗炎

第二节:常用药物

一、附子

(一）功效：温肾助阳、回阳救逆、散寒止痛

（二）化学成分

主要为生物碱：乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、去甲乌药碱(DMC)、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱

（三）药理作用

1、对心血管系统的作用

(1）强心作用

有效成分：DMC、去甲猪毛菜碱

原理： DMC→兴奋β—R（部分激动剂）→强心

去甲猪毛菜碱→兴奋α—R，β—R

(2）扩血管作用

冠脉扩张→冠脉流量增加 ，保护心肌缺血。

外周血管扩张→血压下降

脑血管扩张:脑血流量增加

（3）对血压的影响

对血压的作用有降压和升压两种效应，多数表现降压，或先降后升，然后再持续降压,可能与不同的机能状态、不同成分有关.

DMC：血压下降，与抑制α-R有关 氯化甲基多巴胺： 血压升高 ，与兴奋α—R

有关

去甲猪毛菜碱：血压升高 ，与兴奋α—R，β—R有关

（4）抗休克作用

与其强心，收缩血管，升高血压，以及扩张血管，改善循环等作用有关

（5)抗心律失常作用

DMC对抗钙通道阻滞、甲醛 引起的过缓型心律失常，改善房室传导，恢复窦性心律，减少钙通道阻滞引起的中毒死亡.

机理：DMC→兴奋β—R

（6）心肌保护作用

2、抗寒冷、提高耐缺氧能力

附子煎剂：抑制动物在寒冷环境下的体温降低，甚至使降低的体温恢复，延长生存时间，降低死亡数。

虚寒证患者：附子能增强新陈代谢功能。

3、抗炎、镇痛作用

抗炎：附子→兴奋垂体—肾上腺皮质系统→皮质激素分泌增加。也有报道，切除肾上腺，附子仍有抗炎作用，故非皮质因素

4、对消化系统作用：

生附子、乌头碱使大鼠离体回肠肌收缩，阿托品可阻断其作用,与兴奋迷走神经有关

5、其它作用

（1)镇静：附子煎剂：小鼠自发活动减少，延长环已巴比妥的睡眠时间.（2）局麻：乌头碱→皮肤、粘膜感觉神经末梢→产生先兴奋后抑制→感觉丧失

阻断神经—肌肉接头处、神经干冲动传导传导麻醉

（四）不良反应和毒性

附子有大毒，其主要毒性由生物碱引起

表现：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、四肢及全身麻木、血压下降 、体温下降、心律失常→死亡。

经炮制后，毒性可明显降低

二、干姜

（一)功效：温中散寒，回阳通脉，燥湿消痰

（二）化学成分

挥发油，主要成分为姜烯,占33。99%，还有姜醇、姜烯酮等，辣味成分有姜辣素、姜烯酮、姜酮、姜酚等

（三）药理作用

1、对消化系统的影响

(1）抗溃疡：脂溶性物质

（2）解痉作用：

干姜石油醚提物、水提物的抗炎作用（3）镇吐作用：

有效成分：姜酮及姜烯酮

作用于外周抑制呕吐反射

（4）促进胃肠的消化机能作用

2、对心血管系统的影响

(1)强心

有效成分：姜酚和姜烯酮

（2)扩张血管

干姜醇提物对胆碱能受体和组胺受体的阻断

有效成分：挥发油、姜酚及姜烯酚

3、抗炎

4、镇痛

5、抗血栓

6、其他药理作用

（1）抗缺氧

（2)抗病原微生物

三、肉桂

（一）功效：补火助阳，引火归原,散寒止痛，活血通经

（二）化学成分

1、挥发油（桂皮油）

2、约1%～2％,其主要成分为桂皮醛，占挥发油的；桂皮酸、乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酪

3、多糖、肉桂苷、香豆素

（三）药理作用

1、对心血管系统的影响

（1）强心:与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺（CA）有关；

（2)扩张血管和降低血压

（3）改善心肌血液供应

2、对消化系统的影响

（1）抗溃疡 ：抑制大鼠胃酸分泌和胃蛋白酶活性，增加胃粘膜氨基己糖的含量，促进胃粘膜血流量

（2）健胃、驱风：刺激消化道分泌增加,消化机能增强,消化道积气排出

3、对内分泌的影响

（1)促进肾上腺皮质功能：肉桂能使幼年小鼠胸腺萎缩,使肾上腺中维生素C含量下降，可使阳虚模型小鼠肾上腺中胆固醇含量降低

（2）提高血浆睾丸酮水平

(3）降低血浆三碘甲状腺原氨酸(T3)

4、抗血小板聚集、抗凝血

5、抗炎作用

6、镇痛

7、其他药理作用镇静 、延缓衰老 、抗病原微生物

【第十二章】理气药

第一节：概述

一、功效与主治

（一)功效：舒通气机、消除气滞、调整脏腑功能

(二）主治：气逆、气滞

1、气逆:消化系统疾病,呼吸系统疾病

2、气滞：消化系统疾病，妇科疾病,循环系统疾病.

二、药理作用

（一） 对消化系统功能的影响

1、对胃肠平滑肌的作用：调节作用（1）当胃肠平滑肌兴奋时表现为抑制作用，抑制时表现为兴奋作用

（2)缓解胃肠平滑肌痉挛：

理气药的解痉挛作用可能与其阻断M—R、兴奋α—R、直接抑制肠管平滑肌等作用有关

有效成份：对羟福林（α—R兴奋剂）.其含量以未成熟果实，高于成熟果实,即青皮高于陈皮，枳实高于枳壳，

陈皮中：橙皮苷，甲基橙皮苷

（3）增强胃肠运动：用于胃下垂;胃肠胀气;术后腹气胀；急性肠梗阻

2、对消化液分泌的影响

发挥健胃、助消化的作用。

有效成份：挥发油，口服后对胃肠具有局部刺激作用，可刺激胃液分泌→助消化 ；肠蠕动→排出肠胀气;厚朴及挥发油可反射性的使唾液、胃液分泌增加

3、利胆作用

不少理气药有促进胆汁分泌的作用，使胆汁流量明显增加,如沉香、青皮、香附均可使胆汁流量增加，利胆作用可维持2-3小时以上

(二)松驰支气管平滑肌—止喘、祛痰

木香、青皮、陈皮、佛手、香附具有松驰支气管平滑肌的作用。

理气药中所含挥发油有刺激性祛痰作用

（三）对子宫的调节作用

子宫处于痉挛状态时，理气药表现缓解作用 子宫处于松驰状态时，理气药可使其收缩

（四)对心血管系统的作用

1、对羟福林:是直接作用于α—R.

2、N-甲基酪胺:促进内源性递质的释放,兴奋α、β受体（1)升压

（2）强心

（3） 抗休克

第二节:常用药物

一、枳实与枳壳

(一)功效:

1、行气、散结、消痰除痞

2、枳实属破气药，多用于破积导滞;枳壳作用缓和，用于宽中行气

(二)化学成分

1、挥发油：含右旋柠蒙烯及右旋芳樟醇 ;

2、黄酮苷：新橙皮苷 、柚皮苷、忍冬苷

3、对羟福林、N-甲基酪胺

（三)药理作用

1、对胃肠平滑肌的作用

兴奋作用：治疗胃扩张、胃下垂、脱肛、疝气

抑制作用：治疗呕吐、腹痛、泻痢

2、抗溃疡

3、对子宫的作用

枳实、枳壳的煎剂、酊剂、浸膏对家兔的在体、离体，已孕、未孕子宫有兴奋作用,收缩节律增加，收缩张力增加，收缩幅度增加，对小鼠子宫有抑制作用

临床意义：可用于治疗子宫脱垂

4、镇痛

5、对心血管系统的影响:强心作用,收缩血管，升高血压

有效成分：

对羟福林α—R激动剂；

N—甲基酪胺:促进NA、Adr释放，间接兴奋α、β受体

二、青皮和陈皮

(一)功效：疏肝破气、散结消滞（二）化学成分

1、挥发油：柠檬烯;枸椽醛

2、黄酮苷：橙皮苷、枸椽苷、柚皮苷、对羟福林

（三)药理作用

1、对胃肠平滑肌的影响

橙皮苷对离体肠管有短暂兴奋作用

解痉机理:阻断M—R,兴奋α—R ，直接作用

2、利胆

3、祛痰平喘

柠檬烯→祛痰，青皮注射液→豚鼠离体气管有较强的松驰作用

4、对心血管系统作用

升压、抗休克、兴奋心脏

成分：对羟福林

【第十三章】消食药

第一节：概述

一、功效与主治

健运脾胃、促进消化、增加食欲、消积导滞

临床用于治疗食积不消引起的病症:脘腹胀满、不思饮食、嗳气吞酸、恶心呕吐、大便失常、脾胃虚弱等

常用药物：山楂、神曲、麦芽、谷芽、鸡内金、莱菔子

二、药理作用

(一）

助消化作用：含有各种消化酶和维生素，如脂肪酶、淀粉酶、VB、VC等

1、山楂:为消食积要药，对肉食所致消化不良者尤显著

本草纲目：“煮老鸡、硬肉、入山楂数粒即易烂”“化饮食、消肉积”

山楂能增强消化酶的分泌、增加胃蛋白酶的活性(本身含有机酸、VC）、本身含有大量脂肪酶