龙胆药理作用研究进展

龙胆药理作用研究进展

姜丽丽任朋英王语哲马叶彤黑龙江哈尔滨150040）（黑龙江中医药大学药学院，三花龙胆或坚龙胆的干燥根及根茎，主要含有龙胆苦苷、摘要：龙胆是我国传统中药，其来源为龙胆科植物条叶龙胆、龙胆、抗炎、抗肿瘤等多种功效。本文对龙胆近年苦龙胆酯苷、獐牙菜苷等多种有效成分，研究表明，龙胆及其主要有效成分具有保肝、以期为相关研究提供参考。来龙胆的药理作用研究进行归纳总结，综述关键词：龙胆；龙胆苦苷；中图分类号院R285.5文献标识码院A文章编号院2096-4390渊2019冤36-0043-022015版《中国药典》规定，中药龙胆为龙胆科植物条叶龙胆GenetianamanshuricaKitag.、龙胆GentianascabraBge.、三花龙胆GEntianatrifloraPall.或坚龙胆GentianarigescensFranch.的干燥根及根茎[1]。目前，国内外学者从中药龙胆中分离得到裂环环烯醚生物碱类等多种有效成分。其萜类、三萜类、黄酮类、木脂素类、具有中裂环环烯醚萜类成分龙胆苦苷是龙胆的主要有效成分，《药典》中也以强烈的苦味活性，也是龙胆苦寒药性的物质基础，龙胆苦苷作为龙胆药材质量评价标准。现代研究发现，龙胆及抗肿瘤等药效，以龙胆为主要其主要有效成分具有保肝、抗炎、抗肿瘤、治组成部分的龙胆泻肝汤、泻青丸等丹方也在健脾胃、疗急慢性肝炎等方面取得了良好的应用效果。现将近年来龙胆的最新研究成果归纳整理，以期为开展相关研究提供参考。1抗肿瘤周艳丽等从三花龙胆中分离得到了5个成分，随后利用结果发现，其中MTT法对各成分抗肿瘤活性进行了初步筛选，具globulosideA能够有效抑制人肝癌细胞HepG2的体外增殖，条叶龙胆愈伤有较好的抗肿瘤潜力。程玉鹏等[2]研究时也发现，组织提取物的石油醚萃取物以及乙酸乙酯萃取物均具有抗肿瘤效果，其对HepG2的IC50分别为62.83ìg/mL与73.06ìg/mL。高天勤等研究也发现，龙胆主要有效成分龙胆苦苷能够抑制人上皮性卵巢癌细胞HO8910增殖，上调Bax、促进P38磷酸化，抑制Bcl-2，MAPK表达，从而促进细胞凋亡、结抑制细胞转移。Li等对龙胆苦苷抗卵巢癌作用进行了研究，果表明，龙胆苦苷对人卵巢癌SKOV3具有显著的抑制作用，（转下页）建模与装配。试验效果表明，磁力驱动离心泵的性能指标达到了设计目标。但当前磁力驱动离心泵的运行效率仍然低于普通下一步需要在本文工作的基离心泵，造成了较大的能源损耗，以降提升泵的础上进一步优化泵的水力效率和磁力传输效率，总效率，降低能源的消耗。参考文献[1]BrodersenS.Magnetic-drivepumps:technologyandnewapplications[J].HydrocarbonProcessing,2001,80(3):45-48.

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基金项目院江苏高校品牌专业建设工程项目（ZK201804）(PPZY2015A086)；无锡职业技术学院科研项目。讲师，高级作者简介院赵飞(1982-)，男，汉族，江苏张家港人，技师，博士研究生，主要从事测控技术及流体机械等方面的研究。-44-科学技术创新2019.36

用龙胆苦甙给以龙胆或龙胆苦苷能促进胃液以及胃酸的分泌，并使食欲增进，而舌下涂胃瘘管的狗口服，能增加胃液的分泌，抹或静脉注射则无效。5结论历代龙胆作为常用的中药，具有清热以及泻肝胆火的功效，应用亦极本草均有记录。以龙胆为原料的中药品种种类繁多，为广泛。采用现代药理学研究手段对传统中药龙胆的药效作用及其分子机理进行深入探讨分析，有助于全面了解龙胆的药用功效，对于龙胆应用的传承以及新功效的开发均具有重要意义。参考文献[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典（2015版一部）[S].北京:中国医药科技出版社,2015,96.

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IC50为20ìM。其抗癌作用主要是通过调节线粒体膜电位并诱导细胞凋亡实现的，同时空单苦干还能够抑制SKOV3细胞在G2/M期的生长、阻止肿瘤细胞的迁移与侵袭。2保肝护肝夏凯丽以D-氨基半乳糖联合脂多糖诱导形成小鼠暴发性结果表明，条叶龙肝衰竭模型，用以考察条叶龙胆的保肝作用，减胆能够抑制剂Caspase-3裂解，降低p-JNK与p-ERK表达，少小鼠血清中ALT、AST与TNF-á的含量，增加GSH、SOD与GSH-Px活性水平，从而抑制肝细胞凋亡、缓解肝脏氧化损伤，龙胆苦苷能够降低达到保肝护肝的作用。武俊紫等研究发现，非酒精性脂肪肝模型大鼠的ACOX1与PPARá表达，降低大鼠达到保肝护肝的作用。此血脂水平，缓解肝损伤、恢复肝功能，外，龙胆水提液具有明显的保肝作用。龙胆水提液对四氯化碳、硫代胺所导致的小鼠肝损伤有一定的作用。能明显增大鼠碳粒廓清速度，证明其水提液有明显的保肝能力。3抗炎邓显华等研究表明，龙胆苦苷能够下调星形胶质细胞中TLR-4、p-IKK-、p-IêB-á与p-NF-êB的表达，调节TLR-4/NF-êB信号通路，从而抑制由LPS诱导的炎症反应。Xie等在大鼠右后肢注射0.1mL完全弗氏佐剂构建佐剂性关节评价龙胆苦苷治炎，随后，给予龙胆苦苷，检测病变相关各指标，疗效果。结果表明，龙胆苦苷能够提高GSH-Px、SOD、GSH水平，降低PCO和MDA水平，下调细胞因子IL-1、THF-á、IL-6、龙IL17及相关mRNA表达，结合X线与组织病理学结果可知，胆苦苷对佐剂性关节炎具有较好的治疗潜力，其作用机理与抗炎及抗氧化作用相关。Xiao等[3]，利用高糖暴露肾小球系膜细胞建立糖尿病肾病模型并给予龙胆苦苷，结果显示，龙胆苦苷能够逆转病变引起的TGR5下调，同时能够抑制FN、TGF-1、阻止IêBá磷酸化，龙胆苦苷ICAM-1、VCAM-1等表达，此外，通过TGR5激活促进arrestin2与IêBá的相互作用，促进了IêBá的稳定，从而抑制了NF-êB信号通路，因此认为龙胆苦苷通过调节TGR5--arrestin2-NF-êB信号通路来预防糖尿病小鼠肾脏炎症，并最终改善糖尿病肾纤维化的病理进程。4其他作用Yao等[4]采用代谢组学研究方法对龙胆苦苷皮质酮性抑郁龙胆苦苷能够逆转症的治疗作用进行了初步探讨。结果显示，由皮质酮诱导产生的大鼠学习能力下降及5-HT水平降低等问题。神经细胞的体外培养研究显示龙胆苦苷能抑制皮质酮诱导的细胞凋亡，并能降低神经细胞增殖和BDNF水平。综上可知，龙胆苦苷能够通过调节代谢产物减少抑郁动物海马细胞凋亡、增加海马细胞增殖，展现出较好的治疗抑郁症的应用前景。其他研究则表明，龙胆苦苷还可以通过通过色氨酸降解途径消除脂多糖诱导的小鼠抑郁样行为。Choi等研究发现，龙胆苦苷能够下调脂肪生成相关的转录因子PPAR、C/EBPá、SREBP1C等表达，抑制LPL、FABP4、降低3T3-L1DGAT2等脂肪摄取、转运与合成相关的基因表达，体内实验也表明，口服龙胆苦细胞中脂滴与甘油三酯的含量，对于肥胖的治疗具有苷能够使小鼠体重及内脏脂肪质量减轻，积极作用。Yang等[5]研究发现，龙胆苦苷能够抑制机体G6PC与PEPCK转录，并通过诱导Ser473的AKT磷酸化抑制FOXO1的转录活性，从而减轻高质饮食诱导的小鼠高血糖。