种类 1、天然青霉素 药物名称 青霉素G 作用机制 主要作用于革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性球菌、厌氧菌(但产青霉素酶 青 2、耐青霉素酶的青 青霉素V 的金卜和肺链例外) 甲氧西林、苯H坐西林、奈夫西林、 对产青霉素酶的葡萄球菌有抗菌活性 霉 霉素 A、氨基 组 氯哇西林、双氯西林、氟氯西林 氨节西林、阿莫西林、依匹西林、 作用于对青霉素G敏感的细菌、大部分大肠埃希氏菌、奇异变形杆菌、 环西林、匹氨西林 流感嗜血杆菌等阴性杆菌 短基组作用于对氨节西林无效的革兰氏阳性杆菌, 对产B-内酰胺酶肠杆 素 3、广谱 青霉素 B、猿基 组 、短节西林、、替卡西林、 菌科和假单胞菌有作用,但对克雷伯菌属和肠球菌元效,可协同氨基糖 类 G脉基 组 4、青霉素+ p -内酰 胺抑制剂 c、 阿莫西林、克拉维酸(即安美丁) a氨节西林-舒巴坦(即舒他西林) 哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 昔类抗生素对肠球菌抑菌作用。 对75%Z上克雷伯菌属有抑制作用,对肠杆菌和厌氧菌有极好作用,对 链球菌和肠球菌强于凌基组,对铜绿假单胞菌有抑制作用。 作用于产(3 -内酰胺酶的革兰阴性和阳性菌 b、替卡西林-克拉维酸(即替美丁) d、 哌拉西林-他哩巴坦(即他哩新) 头抱嚓嚏(先锋II )头抱嚓吩(I )、头 第一代 抱氨节(IV)、头抱哩琳(V)、头抱拉嚏 对革兰阳性菌有较强的作用。如金葡、肺链、化脓性链球菌、厌氧链球 菌。但对耐甲氧西林葡萄球菌 MRS肠球菌和耐青霉素的肺链耐药。对 头 抱 菌 素 第三代 第二代 (VI) 革阴性菌如大肠、克雷中敏,对假单胞菌、变形杆菌、沙雷菌、肠杆菌 属耐头抱匹林(8号)头抱羟氨节 药。 邓革兰氏阴性菌有较强的作用如对大肠、肺克、变形比第一代强但对假 头抱羟哩、头抱吠辛、头抱丙烯、氯碳 头抱、头抱克洛、头抱雷特、头抱尼西 注射用:头抱嚓腭、头抱曲松、头抱三 单胞菌无效。 第三代对革兰氏阴性肠杆菌和铜绿假单胞菌具强大的抗菌活性,对第 类 嗪、头抱H坐脂、头抱他嚏、头抱哌酮 一、二代耐药的革兰阴性菌敏感,对淋病、厌氧菌、伯氏螺杆菌有抗菌 口服用:头抱克脂、头抱布坦、头抱迪 活性。 尼、头抱泊腭 口服类对革兰阴性菌用阳性菌具有广谱的抗菌活性。 第四代 头抱匹罗、头抱匹美和 cefclidin 它和1型(3 -内酰胺酶亲和力低,稳定性强,且对细胞膜的穿透性强, 和PBP®和力高,杀菌作用迅速,对肠杆菌科和铜绿假单胞菌的作用优 于第二代。 其它 6 -内 酰胺 单环6 -内酰胺类 抗生素 氨曲南(菌克单)、卡芦莫南 本抗生素对染色体或质粒介导的6 -内酰胺酶相当稳定,很少诱导细菌 产生耐药,对革兰阴性菌作用强,对革兰阳性菌和厌氧菌无作用。属窄 谱抗生素。 头霉素 头抱西丁、头抱替坦、头抱美晚 活性与头抱菌素相似、常被置于第二代头抱中论述。对革兰氏阴性菌产 生的6 类 -内酰胺稳定,对革兰氏阳性菌有较好的抗菌活性,且对脆弱类 杆菌厌氧菌有高度抗菌活性。但对铜绿假单胞菌耐药。 氧头抱烯类 拉氧头抱、 具有第三代头抱菌素的特点,抗菌谱广,杀菌作用强。对产酶耐药阴性 菌有很强的抗菌作用,对产酶的金葡也具有一定的抗菌活性。 碳青霉烯类 亚胺培南、米洛培南、必安培南、帕尼 是目前所有抗生素中具有最广抗菌谱的药物。抗菌活力特别强,具有快 培南 速杀菌作用。但对 MR观显示耐药,对肠球菌的抑菌浓度« 4mg/L 对屎肠球菌耐药 它能穿过革兰氏阴性菌,以共价键形式与(3 -内酰胺酶结合面使其失去活性 .为克拉维酸抑制的酶有(3 -内酰胺酶 6 -内 酰胺 酶抑 制剂 克拉维酸 2a(即青霉素酶)、2b (广谱酶)、2c (短节酶)、2d氯哩西林酶)2e (头抱菌素酶),即对TEM OXA PSE SHV酶 具有强大的抑制作用,故对产上述酶的肠杆菌科、流感嗜血杆菌、淋病、卡他莫拉、军团菌、类杆菌等有抑菌作 用。对肠杆菌、沙雷菌、和铜绿假单胞菌产生的染色体介导的 I型酶的抑制作用甚差。对 PBP又有微弱的亲和力。 除通过酶的抑制作用外,同时也作用于 PBP靶位,与6 -内酰胺酶类抗生素共同影响细菌的生长 抑酶作用和克拉维酸相似,但穿透革兰氏阴性菌外膜能力差,常和氨节西林联合应用于肠道感染,可抑制由质粒 舒巴坦 或染色体介导的6 -内酰胺酶金葡、肠杆菌科、流感嗜血杆菌、卡他莫拉、奈瑟菌属、军团菌、脆弱类杆菌和某些 分枝杆菌。和克拉维酸一样,不能抑制由肠杆菌属、枸椽酸菌属、苛养单胞菌所产生的 I型染色体介导的酶。 他哇巴坦 其抑酶作用范围广,几乎包括所有 II~V型6 -内酰胺酶,除可抑制链球菌、流感嗜血杆菌、淋病、大肠埃希氏菌、 脆弱类杆菌、普氏菌属、叶琳单胞菌属外,还可抑制不动杆菌、枸椽酸菌属、变形杆菌、普鲁威登菌属、摩根菌 属的I型酶,但对肠杆菌属、假单胞菌、嗜麦芽苛养单胞菌和某些克雷伯菌无抑制作用。酶抑制作用优于克拉维 酸和舒巴坦。 氨 基 糖 由链霉菌属发酵液 提取的 链霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖 氨基糖昔类对需氧革兰氏阴性菌有强大的抗菌活性。对革兰氏阴性 球菌如淋病等霉素、巴龙霉素、新霉素 效果差,对阳性球菌有一定的活性,对肠球菌完全无 作用 由小单胞菌属发酵 庆大霉素、福提霉素、 庆大和妥布抗菌活性相似,对沙雷前者优于后者,而对铜绿假单胞菌,后 者优于昔类 滤液提取 半合成氨基糖昔类 阿米卡星、奈替米星、地贝卡星 前者。阿米卡星对钝化酶的稳定性强于庆大和妥布,但对多种革兰 氏阴性菌活性不及前者,又因其对宿主毒性低帮故可用 3~4倍剂量弥补其 不足。因此对庆大和妥布耐药的可用阿米卡星。 奈替米星对耐甲氧西林金葡 MRSA勺抗菌活性优于其他氨基糖昔类。 喳诺 酮类 第一代 新恶酸、奈嚏酸、恶喳酸 为窄谱,对革兰氏阳性球菌无作用,主要作用于大肠埃希氏菌,且迅速出 现耐药,已较少使用。 环丙沙星、氧氟沙星(氟嗪酸)、洛 抗生 素 第二代 美沙星、氟咯沙星、培氟沙星、诺氟 对革兰氏阴性菌和阳性菌均有作用,抗菌活性如前列排列所述。 沙星(氟哌酸) 司帕沙星、妥舒沙星、左氟沙星、 为超广谱抗生素,对革兰氏阳性菌作用高于第二代 4~8倍,对MRS PRSP 第三代 Gatifloxacin 、 Grepafloxacin 、 和肠球菌优于第二代,对厌氧菌均有作用。适用于临床各种敏感菌所致的 Clinafloxacin 、 Moxifloxacin 、 多种感染,如泌尿生殖道、呼吸道、消化道和皮肤组织感染,此外还用于 Trovafloxacin 治疗军团菌肺炎、结核病、麻风及革兰氏阴性菌 BM炎。 大环内酯类 常用 红霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、 抗菌谱和青霉素相仿,主要是革兰氏阳性菌,对金葡(包括产酶菌)、表葡、 各抗生素 乙酰螺旋霉素 种链球菌、白喉、炭疽具有强大的抗菌活性,对流感嗜血杆菌、脑膜炎 球菌、淋病、百日咳、布鲁菌属等也敏感。对除脆弱类杆菌、梭杆菌属外 的厌氧菌也具有强大的抗菌活性,对某些螺旋体、肺炎支原体、非结核分 枝杆菌、立克次体等有抑菌作用。 新一代 克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、米 与红霉素相比,抗菌谱扩大,抗菌活性增强。克拉霉素、阿齐霉素对流感 嗜血杆欧卡霉素 菌体内外作用均增强。对军团菌以米欧卡霉素、克拉霉素及罗地霉 素作用强,对肺炎支原体、衣原体、沙眼衣原体、解脉脉原体的作用均优 于红霉素。克拉霉 素、罗红霉素和阿齐霉素对分枝杆菌有作用。 新一代大环内酯类药还具调节免疫功能、增强单核-吞噬细胞吞噬的功能。 四环类抗生 抗菌活性从大到小 米诺环素(长效)多西环素(长效)、 临床上常作为衣原体、立克次体感染的首选药物。四环素为广谱抗生素, 素 排列为: 包括革兰氏阳性菌和阴性菌,对常见部分葡萄球菌,链球菌、肺炎链球菌、 美他环素(中效)、地美环素(中大肠等有一定的作用,对立克次体、友原体、螺旋体、阿米巴等敏感。 效)、 、四环素(短效)、土霉素(短氯霉素和林 氯霉素和甲砚霉素 该类脂溶性强,易进入脑脊液和脑组织。氯霉素可抑制宿主线粒体蛋白合成,可引起与剂量相关的骨髓抑制和灰 婴综合征。 可酰胺类抗 生素 林可酰胺、克林霉 素 该类主要作用于革兰氏阳性球菌和白喉、破伤风、各种厌氧菌、 ,特别对红霉素耐药的脆弱类杆菌均对该类抗生素 敏感,沙眼衣原体对本类抗生素敏感。克林是肺部厌氧菌感染的最佳药物,也是衣原体的道选药物。 糖肽类抗生 多粘菌素、杆菌肽、 万古霉素、替卡拉 宁 糖肽类;万古霉素和替卡拉宁 对革兰氏阳性菌具有强大的活性,对MR序E常敏感,可有效治疗由革兰氏阳性菌 素 所致的败血症,肺部感染、心内膜炎、尿路感染、骨关节感染等。 多粘菌素B和E 对革兰氏阴性菌有强大的抗菌作用,如铜绿假单胞菌、大肠、肺克、肠杆菌属、 沙门菌属、志贺菌属、嗜血杆菌属。但对变形、普鲁威登菌属、布氏菌属、沙雷 菌属、奈瑟菌属耐药,对各类阳性菌均无作用。 磺胺类用增 第一类 磺胺甲恶哩(SMZ、磺胺嚅嚏 它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抗菌用用, 对金葡非产酶株、肺炎链球菌、 效剂 (SD、磺胺甲氧毗嗪(SMPZ 淋病、脑膜炎球菌、流感等有较好活性。 第二类 柳氮磺嚅嚏银(SA AG、磺胺 二甲氧嚅嚏 第三类局部用药 其他合成抗 磺胺米隆、磺胺醋酰钠 硝基吠喃类 吠喃妥因(即吠喃坦嚏) 对革兰氏阳性球菌和部分革兰氏阴性菌具有较强的抑杀作用。 对产气杆菌、变形 菌药 吠喃哇酮(即痢特灵) 杆菌、绿脓作用弱。因其在血中被代谢灭活快,不适于治疗全身感染而用于肠道、 尿路感染和外用消毒。 硝基咪哩类 甲硝哇、替硝哇 可治疗厌氧菌引起的呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、骨髓炎、汪洁流产、外 科手术后感染,还可治疗滴虫用阿米巴感染。 抗分枝杆菌 第一线药物 第二线药物 异烟腓、利福平、毗嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素 药物 对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、环丝氨酸、卷曲霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素和利福布丁