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琥珀酸舒马普坦胶囊是怎样代谢的

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药物进入体内不是吸收就是代谢,了解药物如何代谢也对药物在体内吸收有一定的影响,药物如和代谢一般会出现在药物说明书的药物动力学里面。那么,琥珀酸舒马普坦胶囊是怎样代谢的?

琥珀酸舒马普坦胶囊是一种用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作的药物,患者可以根据自己的情况,在医生的指导下使用。

根据国外文献报道:口服琥珀酸舒马普坦胶囊后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。单剂量口服25~100 mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比预计值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5 h。

本品的血浆蛋白结合率较低(14~21%)。表观分布容积为2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大约为2.5小时。口服14C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪中排出。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物——非活性的吲哚乙酸(1AA)或1AA的葡萄糖醛酸酯,而原形药只有约3%。 本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢,因此,该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学,降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。

综上所述,大家应该都了解到了想要的信息,希望对大家有所帮助,在此祝大家身体健康,生活幸福。

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